文章来源:健康时报 2020-02-06 22:32
早在2006年，美国佐治亚大学Chung K Chu团队就呈文了一系列核苷雷同物针对很有问题急性呼吸赏析征（SARS）病毒的活性，个中一种化合物39已现GS-441524的布局雏形。它虽或者打败SARS病毒，但也具有毒性。Chung K Chu禁受联合开创人的Pharmasset公司在2011年被吉利德以110亿美元收购。
在吉祥德研讨职员2012年揭橥的一篇论文中，GS-441524正式作为主角泛起，浮现出广谱的抗病毒技能花样，席卷丙肝、登革热、甲流、SARS、诺如病毒等。
值得一提的是，GS-441524今朝正作为一款猫感染性腹膜炎新药等待获批上市，这类一度为绝症的猫咪疾病恰是由猫冠状病毒变异而来。
侵犯埃博拉：折戟沉沙铁未销
研发代号为GS-5734的瑞德西韦由GS-441524进一步反应而诞生。值得注意的是，由于目前未在环球任何国家获批上市，瑞德西韦只是该化合物的中文名字，并非正式的药品名。
2016年3月，美国陆军传生病医院与祥瑞德分别作为第一与第二单位在《自然》上颁布论文，呈文了一项用瑞德西韦医治感染埃博拉病毒的恒河猴的实验。
论文称，瑞德西韦是一种小分子抗病毒药物，为腺嘌呤C-核苷核糖相通物前药。所谓前药，即指药物经由过程化学布局修饰后获得的一类化合物，在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶的转化监管出活性药物而宏扬药效。
体外钻研显示，瑞德西韦可压抑多种人类RNA病毒病原体的复制，采集埃博拉病毒（EBOV）、呼吸道合胞病毒（RSV）、胡宁病毒（JUNV）、沙拉热病毒（LASV）与中东呼吸综合征病毒（MERS）等。
恒河猴实验到底显示，在病毒暴露后三天劈头劈脸治疗（此时6只瘦子中有2只已检测到满身性病毒RNA），逐日一次静脉注射10mg/千克的瑞德西韦，一连12天后埃博拉病毒复制获得大幅打败，瘦子存活率100%，病例症状显著改善。
无非，瑞德西韦没能过临床试验这一关。
2018年11月，为应答埃博拉疫情，刚果（金）活着卫组织提倡下带动了临床相比试验，测试Remdesivir、MAb114、REGN-EB3与Zmapp等4款新药的治疗的效果。
这场竞赛只花了9个月工夫就决出胜败。由于REGN-EB3 和 mAb-114的当先优势十领会显，委员可能在2019年8月决定提前结束试验，将两款药物大规模广而告之。
两款药物皆为“抗体鸡尾酒”，即分歧抗体的混合产物。
mAb-114源于从1995年埃博拉疫情的幸存者中取得的同化抗体，美国国立过敏和传害病研讨员多年后发展了羁糜。REGN-EB3则由美国纽约州的Regeneron公司开荒，是由免疫细碎“拟人化”的小鼠接种埃博拉病毒后发生的抗体。
针对499名患者的团体试验终究显示，承受mAb-114和REGN-EB3治疗的患者入世率离别为34%和29%，而蒙受瑞德西韦与Zmapp治疗的患者入世率分别为53%和49%。
对付那些感染后敏捷承受治疗、病毒水平较低的患者，新药疗效差别愈加显着。他们承受mAb-114与REGN-EB3治疗后的出世率分别低至11%和6%，而瑞德西韦和Zmapp则为33%与24%。。
瑞德西韦由此早早染指抗击埃博拉的战役。临床试验挂号音讯显示，瑞德西韦此次试验原有的估量完毕时间为2023年，实际完毕日期是2019年9月。
